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產(chǎn)品展示 / PRODUCTS
藥靶細(xì)胞株 > GPCR細(xì)胞株 > CBP71480PTH1R β-Arrestin CHO

PTH1R β-Arrestin CHO
名稱 PTH1R β-Arrestin CHO
型號 CBP71480
報(bào)價(jià)
特點(diǎn) PTH1R β-Arrestin CHO
  • 詳細(xì)內(nèi)容

PTH1R β-Arrestin CHO       PTH1R β-Arrestin CHO           PTH1R β-Arrestin CHO

I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì)抑制受體的組成活性。

      Ⅰ型甲狀旁腺激素受體(PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體,是內(nèi)源性 PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白(PTHrP)配體的主要功能性受體。PTH1R 在調(diào)節(jié)鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內(nèi) 平衡方面起著關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個(gè)功能域組成。N 末端胞外結(jié)構(gòu)域負(fù)責(zé)識別和結(jié) 合配體。七個(gè)跨膜螺旋的中間結(jié)構(gòu)域傳遞激素結(jié)合信號并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內(nèi) 結(jié)構(gòu)域接收信號,隨后與 G 蛋白相互作用,激活下游信號通路。當(dāng)配體與 PTH1R 結(jié)合時(shí), 會(huì)誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化,從而激活多種下游信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,這些通路可通過 G 蛋白依賴性或 G 蛋白非依賴性/β-Arrestin 機(jī)制激活。
 
II. Description
      PTH1R β-Arrestin CHO PTH1R β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTH1R/β-Arrestin 的信號 轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 PTH1R 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) PTH1R 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強(qiáng)。 

PTH1R β-Arrestin CHO

Figure 1. PTH1R β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5 μg/ml blasticidin+5 μg/ml puromycin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PTH1R

Transducer:β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

PTH1R β-Arrestin CHO

Figure 2. Dose Response of  Agonists in PTH1R β-Arrestin CHO (C36).


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