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【產(chǎn)品推介】GLP1藥靶模型

原載自：hua-shan.com[技術(shù)資料頻道] 2021-06-11 瀏覽次數(shù)：1991

在健康的人類(lèi)中，胰高血糖素樣肽1(GLP-1)在進(jìn)食后分泌，并通過(guò)增加胰島素分泌和抑制胰高血糖素的釋放來(lái)降低葡萄糖濃度。GLP-1的其他作用包括胃排空延遲、抑制食欲、刺激β細(xì)胞的增殖和分化、抑制β細(xì)胞凋亡。

原生的GLP-1在循環(huán)中2-3分鐘內(nèi)被降解。因此，各種GLP-1受體激動(dòng)劑已被開(kāi)發(fā)出來(lái)，以提供長(zhǎng)期的體內(nèi)作用。這些GLP-1受體激動(dòng)劑可以歸類(lèi)為短效化合物，提供短時(shí)期受體激活（如艾塞那肽exenatide和利西拉來(lái)lixisenatide)和長(zhǎng)效化合物(如阿必魯肽albiglutide、度拉魯肽dulaglutide、長(zhǎng)作用釋放艾塞那肽exenatide和利拉魯肽liraglutide），在推薦劑量下持續(xù)激活GLP-1受體。這些藥物之間的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致了其藥代動(dòng)力學(xué)譜上的重要差異。短效GLP-1受體激動(dòng)劑主要通過(guò)抑制胃排空降低餐后血糖水平，而長(zhǎng)效化合物對(duì)空腹血糖水平有更強(qiáng)的影響，這主要是通過(guò)胰島素和葡萄糖血糖素靜息作用介導(dǎo)的。這些化合物的不良反應(yīng)分布也有所不同。

表1：已上市GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物